Biolääketieteellisen polymeerimateriaalin hydroksipropyylimetyyliselluloosan (HPMC) käyttö farmaseuttisissa valmisteissa

Tällä hetkellä HPMC, josta on tullut yksi suurimmista farmaseuttisista apuaineista annoksissa, johtuu siitä, että HPMC: llä on muiden täydentävien merkkien edut.

• 1. Kemiallinen inertti HPMC on eräänlainen ioniton selluloosaeetteri, jonka liuos ei ota ionista varausta eikä reagoi metallisuolan tai ionisten orgaanisten aineiden kanssa. Joten sen ja muiden materiaalien välillä ei ole reaktiota valmistuksen aikana.

• 2. Stabiilisuus se on suhteellisen stabiili hapossa ja alkalissa ja tarjoaa hyvän viskositeetin stabiilisuuden pH3 ~ 11: n välillä pitkäaikaisen varastoinnin aikana. Vesiliuokset ovat suhteellisen entsyymiresistenttejä. HPMC: tä käyttävät valmistusmateriaalit, sen laatu ja stabiilisuus ovat parempia kuin perinteiset materiaalit (dekstriini, tärkkelys jne.).

• 3. Turvallisuutta HPMC:tä pidetään yleisesti myrkyttömänä ja ärsyttämättömänä materiaalina, WHO ei ole määritellyt hpmc:lle hyväksyttävää päivittäistä saantia, koska kulutettujen pitoisuuksien ei katsottu aiheuttavan vaaraa terveydelle.

• 4. Viskositeetti voi olla säätelyä HPMC: n eri viskositeetin johdannaiset voivat kompleksistua keskenään eri osuuden mukaan. Sen viskositeettia voidaan muuttaa tiettyjen sääntöjen mukaisesti, ja sillä on hyvä lineaarinen suhde, joten se voidaan valita suhteessa vaatimusten mukaan.

• 5. Metabolian inertia HPMC ei imeydy ja metaboloidu elimistössä, eikä se voi antaa lämpöä, joten se on turvallinen lääkevalmistemateriaali.

• 6. Liukenee kylmään veteen Liukenee kylmään veteen, joka on alle 40 °C:n tai 70- prosenttisen etanolin kaltainen, käytännössä liukenematon kuumaan veteen, mutta geeliytymiseen.

HPMC: n käyttö farmaseuttisessa valmistuksessa

1.As Sideaine ja disintegrantti

Alemman viskositeetin laatuja käytetään sideaineena ja disintegranttina tabletissa, pillereissä, rakeistuksessa, kun taas korkeampia viskositeettiluokkia käytetään vain sideaineena. Pitoisuuksia 2–5 paino-% voidaan käyttää sideaineena joko märkä- tai kuivagranaatioprosesseissa eri tyyppien ja vaatimusten mukaisesti.

2.As Kalvopinnoite ja kalvonmuodostusmateriaali

Käyttämällä HPMC: tä kalvopäällystemateriaaleina, pöydällä ei ole merkittäviä etuja verrattuna perinteisiin taulukoihin maun, ulkonäön jne. Mutta sen kovuusaste, murenevuus, hygroskooppisuus, hajoaminen, pinnoitteen painonnousu on parempi laatuindikaattori. Alemman viskositeetin laatuja käytetään vesipitoisissa kalvopäällysteliuoksissa, kun taas korkeampia viskositeettilaatuja käytetään orgaanisten liuottimien kanssa. Viskositeettiluokasta riippuen 2–20%: n pitoisuuksia w/w käytetään kalvoa muodostaviin liuoksiin kalvopäällystetabletteihin.

3.As Hidastaja, hallittu vapautusagentti ja kanava-agentti

Korkean viskositeetin laatuja voidaan käyttää hidastamaan lääkkeiden vapautumista matriisista 10–80 %:n painoprosentilla tableteissa ja kapseleissa. Matalan viskositeetin luokat kanava-aineina, joita käytetään pitkäkestoisissa ja kontrolloiduissa vapautumisvalmisteissa, tällaisen aloitusannoksen tabletin terapeuttinen vaikutus voidaan saavuttaa nopeasti ja lääkkeen jatkuva tai kontrolloitu vapautuminen, jolloin tehokkaat veripitoisuudet säilyvät kehossa. HPMC veden alla hydratointigeelikerroksen muodostumisen jälkeen, lääkkeiden vapautumismekanismi luustosta sisältää pääasiassa geelikerroksen leviämisen ja korroosion.

4.As biologinen liima

Bioadhensiivinen tekniikka, polymeerimateriaalien levittäminen biologisella tarttuvuudella, tarttuvuuden kautta biologisiin kalvoihin, parantaa kosketusta jatkuvuuden ja tiiviyden limakalvoon, hidasta lääkeaineen vapautumista ja limakalvon imeytymistä, saavuttaa hoidon tarkoituksen. Nyt käytetään laajalti sellaisilla aloilla kuin ruoansulatuskanavan, emättimen, suun limakalvosairauksien hoito. Ruoansulatuskanavan biologinen tarttumistekniikka on viime vuosina kehitetty uudenlainen lääkkeiden toimitusjärjestelmä, se ei ainoastaan pidennä farmaseuttisten valmisteiden retentioaikaa ruoansulatuskanavassa, vaan myös tekee lääkkeistä ja imeytymiskohdan kosketuskyvystä kalvon lisääntymisen, solukalvon juoksevuuden muutoksen, tekee suolen epiteelisolujen lääkkeen tunkeutumisen paranemisesta, lääkkeiden biologisen hyötyosuuden parantamiseksi.

5.As sakeutusaine ja suojaava kolloidi

HPMC: tä käytetään sakeutusaineena pitoisuudelle 0,45% ~ 1,0%. HPMC voi myös lisätä hydrofobisen liiman stabiiliutta. Suojaavana kolloidina se voi estää pisaroiden ja hiukkasten yhdistymisen tai agglomeroitumisen, mikä estää sedimenttien muodostumista, yleisesti käytetty pitoisuus 0,5% ~ 1,5%

6.As kapselin seinämateriaali

Yleensä kapselin kapselin seinämateriaalille annetaan etusija gelatiinille. Gelatiinin käsittely on yksinkertaista, mutta on olemassa sarjaongelmia ja ilmiöitä, kuten märän happiherkän lääkkeen suojaus on huono, lääkkeen liukeneminen vähenee, kapselin kuoret hajoavat varastoinnin viiveellä. HPMC: tä käytetään gelatiinin korvikkeena kapselien valmistuksessa, mikä parantaa muovattavuutta ja käyttötuloksia, ja se on levinnyt laajalti maailmassa.

7.As Ajankohtaiset geelit

Geeleillä eräänlaisena liimavalmisteena on joukko etuja, kuten turvallisuus, kaunis, helppo puhdistaa, edullinen, yksinkertainen valmistustekniikka ja hyvä yhteensopivuus lääkkeiden kanssa, joten niistä tulee ihon, silmän ja muun ulkoisen valmistuksen kehityssuunta. Esimerkiksi perkutaaniset lääkkeiden toimitusgeelit ovat uusi annosmuoto, jota on tutkittu viime vuosina, se ei vain vältä lääkkeiden tuhoutumista ruoansulatuskanavassa, vaan siitä on myös tullut yksi tehokkaista lääkkeiden vapautumisjärjestelmistä lääkkeen sivuvaikutusten voittamiseksi.

8.As ripustusaine

Korkeamman viskositeetin laatuja käytetään ripustusaineena ripustustyyppisissä nestemäisissä formulaatioissa tasolla 0,5-1,5% w/w, suspensiovaikutus on hyvä, helppo levittää, ei tarttua seinään, flokkulointijyvä on hieno ja sileä.

9.As SMEDDS:n estäjä

Itsemikroemulsoiva lääkkeiden toimitusjärjestelmä (SMEDDS) on uusi lääkkeenjakelujärjestelmä, jonka lääke-, öljyfaasi, emulgointiaine, emulgointiaine ja apuemulgointiaine ovat yhtenäisiä, stabiileja ja läpinäkyviä seosta, ja reseptikoostumus on yksinkertainen, turvallinen ja stabiilisuus. [39] Mutta liukenemattomille lääkkeille vesiliukoisia kuitupolymeerimateriaaleja lisätään usein, kuten HPMC, PVP, Jotta mikroemulsiossa olevat vapaat lääkkeet ja lääkkeet pääsevät ylikyllästettyyn liuokseen ruoansulatuskanavassa liukoisuuden lisäämiseksi ja biologisen hyötyosuuden parantamiseksi.